2012年临床执业助理医师病理学考试辅导讲义 第五章(2)
第二节 抗心绞痛药
考什么？
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五、心血管系统药
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2.抗心绞痛药
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（1）硝酸甘油的作用及用途
（2）普萘洛尔的作用及用途
（3）维拉帕米的作用及用途
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（一）硝酸甘油
【作用】
硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最显著。抗心绞痛作用主要是扩张心外血管——降低负荷的作用。
1.降低心肌耗氧量 硝酸甘油明显扩张全身较大静脉血管和动脉血管，降低心脏前、后负荷，降低心肌耗氧量。
2.扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧枝血管，增加缺血区的血液供应。
3.降低左室充盈压，增加心内膜供血——貌似复杂，实质简单的道理。
■ 硝酸甘油扩张静脉血管，减少回心血量，降低心室内压；
■ 扩张动脉血管，降低室壁肌张力。
从而增加心外膜向心内膜的有效灌注压，有利血液从心外膜流向心内膜缺血区。
4.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。
【用途】
（1）各种类型心绞痛。
（2）急性心肌梗死。
（3）充血性心力衰竭。
（4）肺动脉高压和急性呼吸衰竭。
（二）普萘洛尔
【抗心绞痛作用】
1.降低心肌耗氧量 通过阻断β受体，使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、心率减慢及血压降低，可明显减少心肌耗氧量。
2.改善心肌缺血区供血 由于心率减慢，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。
3.可增加缺血区侧支循环，增加缺血区血液灌注量。
【用途】——心绞痛（但要除外变异型）
除变异型心绞痛外，对其他类型心绞痛均有效，对伴有心律失常及高血压者尤为适用（为什么？）。
答：变异型心绞痛——冠脉痉挛引起的，而β受体阻断药能阻断冠脉的β 2受体，使冠脉收缩，加重痉挛——火上浇油！
变异型心绞痛应该用什么？【钙离子拮抗剂】——舒张冠状血管。
（三）维拉帕米——钙离子拮抗剂。
【抗心绞痛作用】
通过阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流而产生以下作用：
1.降低心肌耗氧量 能使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧量减少。
2.舒张冠状血管 维拉帕米对冠状动脉中较大的输送血管及小阻力血管有扩张作用，对处于痉挛状态的血管有解痉作用，从而增加缺血区的血液灌注。此外还可增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
3.保护缺血心肌细胞 通过抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的Ca2+超负荷而保护心肌细胞，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。
【用途】------稳定型心绞痛（包括变异型心绞痛）。
第三节 调血脂药
考什么？
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五心血管系统药物
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3.调血脂药
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他汀类的作用、用途、不良反应及常用药物名称
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（一）他汀类
【作用】
1.调血脂作用 人体内的胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG—CoA）还原酶是胆固醇合成过程中的限速酶。他汀类药物在肝脏竞争性抑制HMG—CoA还原酶，使胆固醇合成受阻，有明显的降胆固醇作用。降甘油三酯（TG）作用较弱，而HDL（高密度脂蛋白）略有升高。
2.非调血脂作用 如改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
【用途】
1.原发性或继发性高胆固醇血症。
2. 2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
3.肾病综合征、血管成形术后再狭窄、心脑血管急性事件的预防及器官移植后的排异反应和骨质疏松症等。
【不良反应】
有胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛、无症状性氨基转移酶升高，偶见肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解症等。
【常用药物名称】
辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀。
