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栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成的有一定形状提供人体腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物所产生局部或全身作用。栓剂按给药部位不同可分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用拴等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓两种。
栓剂的特点是:
(1)局部作用
通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、直通、止痒、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
(2)全身作用
栓剂的全身作用主要是通过直肠给药,并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠吸收药物有3条途径:一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处,药物经中下直肠静脉进入下腔静脉,绕过肝脏直接进入血循环;二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处,药物经上直肠静脉入门静脉,经肝脏代谢以后,再进入血循环;第三条是药物经直肠黏膜进入淋巴系统,其吸收情况类似与经血液的吸收。与口服制剂比较,全身作用的栓剂有下列一些特点:
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。
②对胃有刺激的药物可用直肠给药。
③用药方法得当,可以避免肝脏的首过效应。
④直肠吸收比口服干扰因素少。
⑤对不能或不愿吞服药物的成人或小儿患者用此给药较方便。
⑥给药不如口服方便。
全身作用的栓剂是国内外发展较快的直肠吸收剂型,近年来出现了以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓剂,以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂,既有速释又有缓释的双层栓剂,或加入渗透促进剂或阻滞剂的多种形式的栓剂。