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初级药师辅导资料:直肠给药系统

时间:2011-02-05 16:22 来源: 作者: kary 点击:

  由于直肠内水解酶活性比胃肠道低,而且pH接近中性,所以药物破坏较少,且药物吸收后基本上可避免肝的首过代谢,直接进入全身血液循环,同时也不像口服药物受到胃排空及食物的影响,因此多肽类与蛋白质类药物直肠给药不失为一条理想的给药途径。

  为了提高胰岛素类直肠吸收效果,一般采用吸收促进剂,常用的直肠吸收促进剂有水杨酸、5-甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯、聚氧乙烯(PEO-9-月桂基醚)、烯胺衍生物如D-甘氨酸钠、D-亮氨酸钠、D-苯丙氨酸钠等。

  表中可见胰岛素不加促进剂直肠给药生物利用度小于1%,但加入DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯,则吸收达27.5%,此外,也有用20IU的胰岛素加150mg5-甲氧基水杨酸和4%明胶可显著促进胰岛素的吸收达25%(与肌内注射对照)。

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