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2013年初级药师考试复习资料:阿司匹林相关考点
药物动力学特点
(1)口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。当用量≥1g时,其代谢方式变为零级动力学,半衰期延长至15~30小时,如剂量再增大,可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时,最好进行血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间。
(2)乙酰水杨酸为弱酸性药物,当应用过量时,可采用碱化尿液的方式加速其排泄,降低其血药浓度。
阿司匹林的不良反应
(1)胃肠道反应:较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,与它抑制胃粘膜合成PG,减少了内源性的粘膜保护因子有关。
(2)凝血障碍:由于抑制血小板聚集可使出血时间延长,大剂量还能抑制凝血酶原形成,造成出血倾向。可用维生素K预防。
(3)过敏反应:除常见的过敏反应外,某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶,PG合成受阻,但不影响脂氧酶,致使引起支气管收缩的白三烯增多,而诱发哮喘。