2012年初级药士考试复习资料：红霉素抗菌作用及机制

　　红霉素
　　[药动学] 食物可增加胃肠道酸度而延长其吸收。红霉素可广泛分布至各种组织和体液中，还可透过胎盘进入胎儿，但难进入脑脊液;主要在肝脏代谢、胆汁分泌排泄，胆汁浓度高可形成肝肠循环，肝功能不全者药物排泄较慢，仅少量由尿排泄。

　　[抗菌作用及机制] 红霉素对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌等;对革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也有很强的作用。但大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性，对肠道阴性杆菌和流感杆菌不敏感。

　　例8、红霉素对下列哪种细菌作用最差(E)

　　A、肺炎球菌 B、脑膜炎球菌 C、军团菌 D、肺炎支原体 E、变形杆菌

　　红霉素抗菌作用机制是作用于细菌50s核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

　　[临床应用] 主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎;白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及急慢性感染的治疗;支原体肺炎、衣原体感染，如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等，作为多西环素的替换药。

　　[不良反应] 静脉注射其乳糖酸盐可发生血栓性静脉炎。服依托红霉素或琥乙红霉素可引起肝损害。

　　例9、下列哪项不是大环内酯类药物的共性(A)

　　A、抗菌谱广 B、细菌对本类药物有不完全交叉耐药性 C、毒性低

　　D、在碱性环境中抗菌作用增强 E、不易透过血脑屏障