2012年执业药师药理学复习资料：普鲁卡因

　　俗称：奴佛卡因，novocaine

　　「性状」

　　常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痺感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶。熔点154～157℃，能溶于1份的水，呈中性反应。其浓溶液中加入氢氧化钾液或碳酸钾液，即游离出普鲁卡因碱，初为油状物，渐变为结晶性物。其水溶液在碱性时不稳定，易分解失效。遇生物碱沉淀剂时，能逐渐析出沉淀。

　　「药理及应用」

　　具有良好的局部麻醉作用，但因对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。主用于浸润麻醉，溶液浓度多为0.25％～0.5％（口腔科有时用其4％的溶液），每次用量0.05g～0.25g，每小时不可超过1.5g.其麻醉时间短，可加入少量肾上腺素（1：100，000～200，000）以延长作用的时间。也用作腰麻，1次量不宜超过0.15g，用5％溶液，约可麻醉1小时，主用于腹部以下需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉，0.5％溶液40～150ml，下肢需用较大量。神经传导阻滞时用1％～2％溶液，1次不超过1g。又用于“封闭疗法”，即将本品0.25％～0.5％溶液注射于与病变有关的神经周围或病变部位。用于治疗某些损伤和炎症，可使发炎损伤部位的症状得到一定的缓解。还可用于纠正四肢血管舒缩机能障碍。

　　其0.25％～0.5％的等渗溶液，可治疗神经官能症，每日1次静注，用量从5ml开始，每日增加1ml，至10ml为止。

　　「注意」

　　（1）用量过大或用浓溶液快速注入血管时，可能引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。对惊厥可静注异成巴比妥解救。

　　（2）腰麻时常出现血压下降，可在麻醉前肌注麻黄碱15～20mg以预防。

　　（3）有时出现过敏性休克，用药前应询问病人过敏史，对过敏性体质病人应作皮内试验（0.25％液0.1ml皮内注射）。

　　（4）不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。