（1）竞争性拮抗剂：①虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平；②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合，可降低激动剂与受体结合的亲和力，但不降低内在活性。
　（2）非竞争性拮抗：①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体，但由于共价键作用，与受体结合比较牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合；②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、内在活性。